Ritalin enthält Methylphenidat als relevanten Wirkstoff. Seine Wirkung basiert auf einer kurzfristigen Blockade bestimmter Transporter für die Botenstoffe Dopamin und Noradrenalin im Gehirn. Diese Botenstoffe können dadurch, nachdem sie von einer Nervenzelle ausgeschüttet wurden, nicht wieder in die Ursprungszelle aufgenommen werden. So können sie länger ihre Wirkung entfalten - ein Effekt, der beim Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätssyndrom (ADHS) erwünscht ist. Dabei handelt es sich funktionelle Entwicklungsstörung des Gehirns im Kindes- und Jugendalter. Ihre genaue Ursache ist unbekannt, aber Experten vermuten, dass bei Betroffenen die Signalübertragung durch Dopamin und Noradrenalin beeinträchtigt ist. Die Folge ist eine gestörte Aufmerksamkeit, Motorik und Impulskontrolle bei den Patienten. Ritalin kann diesen Symptomen entgegen wirken.
Der Wirkstoff erreicht etwa zwei Stunden nach der Einnahme seine maximale Konzentration im Blut und wird anschließend fast vollständig abgebaut und ausgeschieden. Binnen vier Stunden klingt die Ritalin-Wirkung wieder ab.